Zaviralci ACE - seznam zdravil, mehanizem delovanja in kontraindikacije

Hipertenzija je pogosta bolezen srčno-žilnega sistema. Pogosto izzove povečanje tlaka biološko neaktivnega angiotenzina I. Da bi preprečili njegove učinke, bi moral režim zdravljenja vključevati zdravila, ki zavirajo delovanje hormona. Taka sredstva so inhibitorji angiotenzin-konvertirnega encima.

Kaj je APF

Zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE) so skupina naravnih in sintetičnih kemičnih spojin, katerih uporaba je pomagala doseči velik uspeh pri zdravljenju bolnikov s kardiovaskularnimi boleznimi. Uporabljen APF že več kot 40 let. Prvo zdravilo je bilo kaptopril. Nato sintetizirali lizinopril in enalapril, ki sta nadomestili inhibitorje nove generacije. Pri kardiologiji ACE se zdravila uporabljajo kot glavno sredstvo, ki ima vazokonstrikcijski učinek.

Korist inhibitorjev je dolgoročno blokiranje hormona angiotenzina II, ki je glavni dejavnikvpliva na povišanje krvnega tlaka. Poleg tega zdravila za pretvorbo angiotenzina preprečujejo razpad bradikinina, zmanjšajo odpornost eferentnih arteriolov, sproščajo dušikov oksid, povečajo vazodilatator prostaglandin I2 (prostaciklin).

Priprave ACS nove generacije

\ t

V farmakološki skupini zdravil ACE se zdravila z večkratnim odmerjanjem (Enalapril) štejejo za zastarele, ker ne zagotavljajo potrebnega zapleta. Enalapril ostaja najbolj priljubljeno sredstvo za dokazovanje odlične učinkovitosti pri zdravljenju hipertenzije. Poleg tega ni potrjenih dokazov, da imajo zaviralci ACE zadnje generacije (perindopril, fosinopril, ramipril, zofenopril, lizinopril) več prednosti pred zaviralci, ki so se pojavili pred 40 leti.

Katera zdravila so zaviralci ACE

Močan angiotenzin-pretvorni encim v kardiologiji se pogosto uporablja za zdravljenje arterijske hipertenzije. Primerjalne značilnosti in seznam zaviralcev ACE, ki so najbolj priljubljeni med pacienti:

  1. Enalapril
  • Posredno delovanje kardioprotekta hitro zmanjša krvni tlak (diastolični, sistolični) in zmanjša obremenitev srca.
  • Deluje do 6 ur, izloča se preko ledvic.
    • Redko lahko povzroči motnje vida.
  • Cena - 200 rubljev.

  1. Captopril
  • Kratkoročna pomoč.
  • Dobro stabilizira pritisk, toda zdravilo zahteva večkratni sprejem.Odmerjanje sme namestiti le zdravnik.
  • Antioksidacijska aktivnost.
  • Redko lahko povzroči tahikardijo.
  • Cena - 250 rubljev.
  1. Lizinopril
  • Zdravilo ima dolgo trajanje delovanja.
  • Deluje neodvisno, ni ga treba presnoviti v jetrih. Prikazana skozi ledvice.
  • Zdravilo je primerno za vse bolnike, tudi za tiste, ki so debeli.
  • Lahko se uporablja pri bolnikih s kronično ledvično boleznijo.
  • Lahko povzroči glavobol, ataksijo, zaspanost, tresenje.
  • Stroški zdravila - 200 rubljev.
  1. Lotensin
  • Prispevati k znižanju tlaka.
  • Ima vazodilatacijsko aktivnost. To vodi do zmanjšanja bradikinina.
  • Kontraindikacije za nego in nosečnice.
    • Redko lahko povzroči bruhanje, slabost, drisko.
  • Stroški zdravil v višini 100 rubljev.
  1. Monopril.
  • Upočasni presnovo bradikinina. Količina krvi, ki kroži, se ne spremeni.
  • Učinek se doseže v treh urah. Zdravilo praviloma ni zasvojenost.
  • Pri bolnikih s kronično ledvično boleznijo je potrebna previdnost.
  • Cena - 500 rubljev.

  1. Ramipril.
  • Kardioprotektiv proizvaja ramiprilat.
  • Zmanjša celotno periferno žilno odpornost.
  • Kontraindicirana uporaba v prisotnosti hemodinamično pomembne arterijske stenoze.
  • Strošek stroškov - 350 rubljev.
  1. Akupril.
  • Pomaga zmanjšati pritisk.
  • Odpravlja odpornostpljučnih žilah.
  • Redko lahko zdravilo povzroči vestibularne motnje in izgubo okusa.
  • Cena - povprečno 200 rubljev.
  1. Perindopril.
  • Pomaga pri tvorbi aktivnega metabolita v telesu.
  • Največja učinkovitost je dosežena 3 ure po uporabi.
  • Redko lahko povzročijo drisko, slabost, suha usta.
  • Povprečna cena drog v Rusiji je približno 430 rubljev.
  1. Trandolapril.
  • Z dolgotrajno uporabo zmanjša resnost hipertrofije miokarda.
    • Preveliko odmerjanje lahko povzroči hudo hipotenzijo in angionevrotični edem.
  • Cena - 500 rubljev.
  1. Hinapril.
  • Vpliva na renin-angiotenzinski sistem.
  • Znatno zmanjša obremenitev srca.
  • Redko lahko povzroči alergijske reakcije.
  • Cena - 360 rubljev.

Razvrstitev zaviralcev ACE

Obstaja več inhibitornih klasifikacij ACE, ki temeljijo na kemijski skupini v molekuli, ki sodeluje z ACE centrom; pot od telesa; dejavnosti Glede na naravo skupine, ki združuje atom cinka, so inhibitorji razdeljeni v 3 kategorije. V sodobni medicini se pogosto uporablja kemična ACE-klasifikacija zdravil, ki vsebuje:

  • sulfhidrilna skupina;
  • karboksilna skupina (preparati, ki vsebujejo dikarboksilat);
  • fosfinilna skupina (pripravki, ki vsebujejo fosfonat);
  • skupina naravnih spojin.

Sulfhidrilna skupina

ZaS pomočjo specifičnih reagentov sulfhidrilne skupine encimov povzročijo popolno ali delno zaviranje aktivnosti različnih encimov. Sredstva te skupine so kalcijevi antagonisti. Seznam najbolj znanih sredstev sulfhidrilnih skupin encimov:

  • Benazepril (Potenzinsko zdravilo);
  • kaptopril (Epsitron, Kapoten, Alkadil);
  • Zofenopril (zdravilo Zocardis).

Zaviralci ACE s karboksilno skupino

Funkcionalna monovalentna karboksilna skupina pozitivno vpliva na življenje bolnikov s hipertenzijo. Pripravki, ki vsebujejo dikarboksilat, se praviloma uporabljajo samo enkrat na dan. Takšnih sredstev ni mogoče uporabiti za ishemično bolezen srca, sladkorno bolezen, ledvično insuficienco. Seznam najbolj znanih pripravkov, ki vsebujejo dikarboksilat:

  • Perindopril (Preastarium);
  • Enalapril (Anap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitec);
  • lizinopril (Diron, Lysinoton);
  • Ramipril (Triatace, Charter, Amprilan);
  • Spirapril (Quadropril);
  • Quinapril;
  • trandolapril;
  • Cilazapril.

Zdravila, ki vsebujejo fosfonate

Fosfinilna skupina je povezana z cinkovim ionom v aktivnem središču ACE, medtem ko zavira njegovo aktivnost. Naslednja zdravila se uporabljajo za zdravljenje ledvične insuficience in hipertenzije. Pripravki ACE, ki vsebujejo fosfonate, na splošno veljajo za sredstvo nove generacije. Imajo visoko sposobnost prodiranja v tkivo, zato se tlak stabilizira v daljšem obdobju. Najbolj priljubljene priprave ACE so toskupine:

  • fozinopril;
  • Fosicard.

Naravni zaviralci ACE

Pri študijah peptidov v strupih genitalnega trakta so odkrili pripravke ACS naravnega izvora. Ta orodja delujejo kot edinstveni koordinatorji, ki omejujejo procese močnega raztezanja celic. Tlak se zmanjša z zmanjšanjem perifernega žilnega upora. Naravni zaviralci ACE, ki vstopajo v telo z mlečnimi izdelki, se imenujejo laktoksinini in kazoksini. V majhnih količinah jih lahko najdemo v česnu, hibiskusu in serumu.

Zaviralci ACE - indikacije za uporabo

Sredstva z encimi za pretvorbo angiotenzina se uporabljajo tudi v plastični kirurgiji. Vendar pa so praviloma pogosteje predpisane bolnikom za znižanje krvnega tlaka in tistih bolnikov, ki imajo motnje v srčno-žilnem sistemu (za zdravljenje arterijske hipertenzije). Samozdravljenje ni priporočljivo, ker imajo ta zdravila veliko stranskih učinkov in kontraindikacij. Osnovni znaki za uporabo zaviralcev ACE:

  • diabetična nefropatija;
  • disfunkcija levega prekata srca;
  • ateroskleroza karotidnih arterij;
  • prenesen miokardni infarkt;
  • diabetes mellitus;
  • mikroalbuminurija;
  • obstruktivna bronhialna bolezen;
  • atrijska fibrilacija;
  • visoka aktivnost sistema renin-angiotenzin;
  • presnovni sindrom.

Zaviralci ACE s hipertenzijo

Zdravila ACE blokirajo encim za pretvorbo angiotenzina. Ta sodobna zdravila pozitivno vplivajo na zdravje ljudi, varujejo njegove ledvice in srce. Poleg tega je bila ugotovljena razširjena uporaba zaviralcev ACE pri sladkorni bolezni. Ta zdravila povečajo občutljivost celic na insulin, izboljšajo absorpcijo glukoze. Praviloma je treba vsa sredstva za zdravljenje hipertenzije vzeti le enkrat na dan. Seznam zdravil, ki se uporabljajo pri hipertenziji:

  • Moeksjril;
  • Lozozopril (diroton, lizoril);
  • Ramipril (triatih);
  • Talinol (zaviralec beta);
  • Fizinopril;
  • Cilazapril.

Zaviralci ACE s srčnim popuščanjem

\ t

Zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja pogosto vključuje uporabo inhibitorjev. Ta skupina kardioprotektorjev v tkivih in krvni plazmi preprečuje pretvorbo neaktivnega angiotenzina v aktivni angiotenzin II in tako preprečuje njegove škodljive učinke na srce, ledvice, periferni žilni in nevrohumoralni status. Seznam kardioaktivnih zdravil, ki jih je mogoče jemati s srčnim popuščanjem:

  • Enalapril;
  • kaptopril;
  • antianginično sredstvo Verapamil;
  • lizinopril;
  • Trandolapril.

Zaviralci ACE z ledvično insuficienco

\ t

Dolgo časa je veljalo, da zaviralci slabo vplivajo na delovanje ledvic, zato so bili kontraindicirani tudi v začetni fazi ledvične insuficience. Danes so ta sredstva predpisana bolnikom za zdravljenje težav z ledvicamidiuretiki Angiotenzin-konvertirni pripravki zmanjšujejo proteinurijo in izboljšujejo splošno stanje ledvic. Z zaviralcem HNN lahko vzamete naslednje zaviralce ACE:

  • Captopril;
  • lizinopril;
  • perindopril;
  • Trandolapril.

Zaviralci ACE - mehanizem delovanja

Mehanizem delovanja zaviralcev angiotenzinske konvertaze je zmanjšanje aktivnosti angiotenzin-konvertirajočega encima, ki pospeši prehod biološko neaktivnega angiotenzina in aktivnega II, kar povzroči izrazit vazopresor. Zdravila ACE omejujejo razpad bradikinina, ki velja za močnega vazodilatatorja. Poleg tega ta sredstva zmanjšujejo pretok krvi v srčno mišico, medtem ko zmanjšujejo obremenitev, zaščitijo ledvice pred učinki sladkorne bolezni in hipertenzije. Z uporabo inhibitorjev lahko omejite delovanje sistema s kalicreatinom-kininom.

Sprejem zaviralcev ACE

Mnogi bolniki s hipertenzijo pogosto zanimajo, kako jemati zaviralce ACE? O uporabi zdravil se je treba dogovoriti z zdravnikom. Praviloma je treba inhibitorje jemati eno uro pred obroki na prazen želodec. Odmerek, pogostost uporabe, interval med sprejemom mora določiti specialist. Med zdravljenjem z inhibitorji se je vredno vzdržati uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil (Nurofen), nadomestkov soli in izdelkov, bogatih s kalijem.

Zaviralci ACE so kontraindikacije

Seznam relativnih kontraindikacij za vnos inhibitorjev:

  • zmerna arterijska hipotenzija;
  • huda kronična odpoved ledvic;
  • otroštvo;
  • huda anemija.

Absolutne kontraindikacije za ACEF:

  • preobčutljivost;
  • laktacija;
  • dvostranska stenoza ledvičnih arterij;
  • izražena hipotenzija;
  • huda stenoza aorte;
  • nosečnost;
  • huda hiperkelemija;
  • porfir;
  • levkopenija.

Neželeni učinki zaviralcev ACE

Pri jemanju zaviralcev je treba upoštevati razvoj stranskih učinkov presnovnih motenj. Pogosto se lahko pojavi omotica, angionevrotični edem, suh kašelj in povišan kalij v krvi. Če prenehate jemati zdravilo, lahko te zaplete popolnoma odpravite. Obstajajo tudi drugi stranski učinki ACE:

  • srbenje, izpuščaj;
  • šibkost;
  • hepatotoksičnost;
  • zmanjšanje libida;
  • fetopatski potencial;
  • stomatitis, vročina, hitro bitje srca;
  • otekanje nog, vratu, jezika, obraza;
  • je tveganje padcev in zlomov;
  • driska ali hudo bruhanje.

Cena zaviralcev ACE

Nakup inhibitorjev je mogoče najti v specializirani veleblagovnici ali v kateri koli lekarni v Moskvi. Cene se lahko razlikujejo glede na obliko izdaje in proizvajalca. Tukaj je majhen seznam zaviralcev nove generacije in njihovih ocenjenih stroškov:

Naslov Cena v rubljih
Captopril 250
Enalapril 200
Spirapril 260
Perindopril 430
Benazepril 800
lizinopril 200
Trandolapril 490
Quinapril 350
Fosinopril 250
Moexpril 450
Ramipril 350

Video posnetki: ACE zdravila